Estazolam [1] ( Desmethylalprazolam vermarktet unter den Markennamen ProSom Eurodin ) Nuctalon In den 1970er Jahren von Upjohn entwickelt. [2] Es besitzt angstlösende, antikonvulsive, hypnotische, beruhigende und entspannende Eigenschaften der Skelettmuskulatur. Estazolam ist ein oral wirkendes Benzodiazepin mit Zwischenwirkung.
Es wird allgemein zur kurzfristigen Behandlung von Schlafstörungen verschrieben.
Hinweise [ edit ]
Estazolam wird vorgeschrieben die kurzfristige Behandlung bestimmter Schlafstörungen. Es ist ein wirksames hypnotisches Medikament, das sowohl die Schlafzeit erhöht als auch das Aufwachen während der Nacht reduziert. Die Kombination mit nicht-pharmakologischen Optionen für das Schlafmanagement führt nach Absetzen der kurzfristigen Estazolam-Therapie zu einer langfristigen Verbesserung der Schlafqualität. [3][4] Estazolam wird manchmal auch als präoperatives Schlafmittel eingesetzt. Es wurde gefunden, dass Triazolam im Nebenwirkungsprofil bei präoperativen Patienten in einer Studie überlegen ist. [5] Estazolam hat auch anxiolytische Eigenschaften und kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit eine effektive kurzfristige Behandlung von angstbedingter Schlaflosigkeit sein. [19659012] Nebenwirkungen [ edit ]
Ein Hang-over-Effekt tritt häufig mit Beeinträchtigungen der geistigen und körperlichen Leistungsfähigkeit am nächsten Tag auf. [7] Weitere Nebenwirkungen von Estazolam sind Somnolenz, Schwindel, Hypokinesie, und abnormale Koordination. [8]
Toleranz und Abhängigkeit ]
Die Hauptsicherheit von Benzodiazepinen wie Estazolam ist eine Benzodiazepin-Abhängigkeit und das nachfolgende Benzodiazepin-Entzugssyndrom, das bei Abbruch des Syndroms auftreten kann das estazolam. Eine Literaturrecherche ergab, dass die langfristige Anwendung von Benzodiazepinen wie Estazolam mit Medikamentenverträglichkeit, Drogenabhängigkeit, Rebound-Insomnie und mit dem ZNS verbundenen Nebenwirkungen in Verbindung steht. Estazolam sollte nur kurzfristig und in der niedrigsten wirksamen Dosis angewendet werden, um Komplikationen im Zusammenhang mit der Langzeitanwendung zu vermeiden. Bei nicht-pharmakologischen Therapiemöglichkeiten zeigte sich jedoch eine nachhaltige Verbesserung der Schlafqualität. [9][10] Die kurzfristigen Vorteile von Benzodiazepinen auf den Schlaf beginnen sich nach einigen Tagen aufgrund der Toleranz gegenüber den hypnotischen Wirkungen von Benzodiazepinen bei älteren Menschen zu verringern. [9][10] 19659020] Gegenanzeigen und besondere Vorsicht [ ]
Benzodiazepine erfordern besondere Vorsichtsmaßnahmen, wenn sie bei älteren Menschen, während der Schwangerschaft, bei Kindern, alkoholabhängigen oder drogenabhängigen Personen und Personen mit komorbiden psychiatrischen Erkrankungen angewendet werden. [12]
Ältere Patienten [ edit ]
Eine ausführliche Überprüfung der medizinischen Literatur zur Behandlung von Schlafstörungen und bei älteren Menschen ergab, dass es erhebliche Beweise für die Wirksamkeit und Haltbarkeit von nicht medikamentösen Behandlungen gibt für Schlaflosigkeit bei Erwachsenen jeden Alters und dass diese Interventionen nicht ausgelastet sind. Verglichen mit den Benzodiazepinen, einschließlich Estazolam, schienen die Nonbenzodiazepin-Sedativa-Hypnotika wenige, wenn überhaupt, signifikante klinische Vorteile hinsichtlich der Wirksamkeit oder Verträglichkeit bei älteren Personen zu bieten. Es wurde festgestellt, dass neuere Wirkstoffe mit neuartigen Wirkmechanismen und verbesserten Sicherheitsprofilen, wie die Melatonin-Agonisten, die Behandlung chronischer Insomnie bei älteren Menschen versprechen. Der Langzeiteinnahme von Sedativa-Hypnotika gegen Schlaflosigkeit fehlt eine Evidenzbasis und wurde aus Gründen, die Bedenken hinsichtlich potenzieller unerwünschter Arzneimittelwirkungen wie kognitive Beeinträchtigung (anterograde Amnesie), Sedierung am Tag, motorische Inkoordination und ein erhöhtes Risiko für Kraftfahrzeuge enthalten, traditionell abgelehnt Unfälle und Stürze. Darüber hinaus müssen die Wirksamkeit und Sicherheit der Langzeitanwendung dieser Mittel bestimmt werden. Es wurde der Schluss gezogen, dass weitere Untersuchungen erforderlich sind, um die langfristigen Auswirkungen der Behandlung und die am besten geeignete Behandlungsstrategie für ältere Menschen mit chronischer Insomnie zu bewerten. [13]
Pharmacology [
[Estazolam]] wird als "Triazolo" -Benzodiazepin-Medikament eingestuft. [14] Estazolam übt seine therapeutischen Wirkungen über seine Benzodiazepine-Rezeptor-Agonisten aus. [15] Estazolam senkt in hohen Dosen den Histaminumsatz durch seine Wirkung am Benzodiazepin-GABA-Rezeptorkomplex in Mausgehirnen. 19659031] Pharmakokinetik [ edit ]
Peak-Plasmaspiegel werden innerhalb von 1–6 Stunden erreicht. Estazolam ist ein intermediär wirkendes Benzodiazepin. Die Eliminationshalbwertszeit von Estazolam beträgt durchschnittlich 19 Stunden mit einem Bereich von 8 bis 31 Stunden. [17][18] Der Hauptmetabolit von Estazolam ist 4-Hydroxyestazolam. [19]
Interactions [ edit ]
Alkohol verbessert die sedativen hypnotischen Eigenschaften von Estazolam. [20] Hersteller warnen in Packungsbeilagen vor einer Interaktion mit Ritonavir, aber klinische Wechselwirkungen von Ritonavir mit Estazolam wurden noch nicht beschrieben. [21]
EEG-Effekte bei Kaninchen edit ]
Eine Tierstudie an Kaninchen zeigte, dass Estazolam ein schläfriges Muster von spontanem EEG induziert, einschließlich langsamer Hochspannungswellen und Anstieg der Spindel in der Kortikalis und der Amygdala, während der Rhythmus des Hippocampal-Theta-Rhythmus desynchronisiert wird. Insbesondere im kortikalen EEG treten auch schnelle Wellen mit niedriger Spannung auf. Die EEG-Erregungsreaktion auf auditive Stimulation und auf elektrische Stimulation der mesencephalischen retikulären Formation, des hinteren Hypothalamus und des centromedianischen Thalamus wird signifikant unterdrückt. Die durch ein Blitzlicht im visuellen Kortex hervorgerufene photische Reaktion wird durch Estazolam signifikant unterdrückt. [22]
Eine Studie von Primaten hat ergeben, dass Estazolam Missbrauchspotential aufweist. [23] Estazolam ist ein Medikament, das möglicherweise missbräuchlich verwendet wird. Zwei Arten von Drogenmissbrauch können auftreten, entweder beim Missbrauch zu Erholungszwecken, wenn das Medikament gegen einen ärztlichen Rat eingenommen wird. [24]
Estazolam wurde 1998 berüchtigt, als eine große Menge an Kräuterschlafmischungen auftrat "Sleeping Buddha" wurde aus den Regalen zurückgerufen, nachdem die FDA entdeckt hatte, dass es Estazolam enthielt. [25]
Siehe auch [ edit ]
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Externe Links ]
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