Hydralazine vertrieben unter dem Markennamen Apresoline ist ein Medikament, das unter anderem zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz eingesetzt wird. [1] Dies umfasst hohen Blutdruck in der Schwangerschaft und sehr hohe Blutwerte Druck, der zu Symptomen führt. [2] Bei Menschen afrikanischer Abstammung hat es sich als besonders nützlich bei Herzinsuffizienz zusammen mit Isosorbiddinitrat erwiesen. [1] Es wird oral verabreicht oder durch Injektion in eine Vene verabreicht. [2] Die Wirkung beginnt in der Regel etwa 15 Minuten und dauert bis zu sechs Stunden. [1]
Zu den häufigen Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen und eine schnelle Herzfrequenz. [1] Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit oder bei Patienten mit rheumatischer Herzerkrankung, die die Mitralklappe betreffen, wird dies nicht empfohlen. [1] 19659008] Bei Patienten mit Nierenerkrankung wird eine niedrige Dosis empfohlen. [2] Hydralazin gehört zu der Vasodilatator-Medikamentenfamilie und wirkt vermutlich durch die Erweiterung der Blutgefäße. [1]
Hydralazin wurde während der Untersuchung entdeckt Die Entisten von Ciba suchten nach einer Behandlung für Malaria. [3] Sie wurde 1949 patentiert. [4] Sie steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation (WHO), die wirksamsten und sichersten Arzneimittel, die in einem Gesundheitssystem benötigt werden. [5] Die Großhandelskosten in den Entwicklungsländern betragen etwa 2,78–9,11 US-Dollar pro Monat. [6] In den Vereinigten Staaten kostet die Behandlung etwa 50–100 US-Dollar pro Monat. [7]
Medizinische Verwendung [ edit [19659017] Hydralazin wird nicht als primäres Medikament zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet, da es eine sympathische Reflexstimulation des Herzens (Barorezeptorreflex) hervorruft. [8] Die sympathische Stimulation kann die Herzfrequenz und das Herzminutenvolumen sowie bei Menschen mit koronarer Herzkrankheit erhöhen kann Angina pectoris oder Herzinfarkt verursachen. [9] Hydralazin kann auch die Reninkonzentration im Plasma erhöhen, was zu einer Flüssigkeitsretention führt. Um diesen unerwünschten Nebenwirkungen vorzubeugen, wird Hydralazin normalerweise in Kombination mit einem β-Blocker (z. B. Propranolol) und einem Diuretikum verschrieben. [9] Zu Beta-Blockern, die im Vereinigten Königreich zur Behandlung von Herzinsuffizienz zugelassen sind, gehören Bisoprolol, Carvedilol und Nebivolol. [9] [ Zitat erforderlich ] Hydralazin wird zur Behandlung von schwerer Hypertonie verwendet, aber auch hier handelt es sich nicht um eine First-Line-Therapie für essentielle Hypertonie. Hydralazin wird jedoch häufig zur Behandlung von Hypertonie in der Schwangerschaft mit Methyldopa verwendet. [10]
Hydralazin wird häufig in Kombination mit Isosorbiddinitrat zur Behandlung von Herzinsuffizienz in selbst identifizierten afroamerikanischen Populationen verwendet. Dieses Präparat, Isosorbiddinitrat / Hydralazin, war das erste verschreibungspflichtige Medikament auf Rennbasis. [11]
Es sollte nicht bei Patienten mit Tachykardie, Herzinsuffizienz, die eine konstriktive Perikarditis haben, die an Lupus leiden, verwendet werden Aortenaneurysma oder Porphyrie. [12]
Unerwünschte Wirkungen [ edit ]
Eine länger andauernde Behandlung kann ein Lupus-ähnliches Syndrom verursachen, das zum Tod führen kann, wenn die Symptome nicht bemerkt werden und die medikamentöse Behandlung abbricht. [12]
Zu den sehr häufigen Nebenwirkungen (> 10% Häufigkeit) gehören Kopfschmerzen, hohe Herzfrequenz und Herzklopfen. [12]
Zu den häufigen Nebenwirkungen (1–10% Häufigkeit) gehört das Spülen , Hypotonie, Angina-Symptome, schmerzende oder geschwollene Gelenke, Muskelschmerzen, positive Tests auf ANP, Magenbeschwerden, Durchfall, Übelkeit und Erbrechen sowie Schwellungen (Natrium- und Wassereinlagerungen). [12]
Interactions [19456524] bearbeiten ]
Es kann das Antihypertensivum potenzieren Auswirkungen von: [12]
Arzneimittel, die einen starken First-Pass-Effekt aufweisen, wie z. B. β-Blocker, können die Bioverfügbarkeit von Hydralazin erhöhen. [12] Die die Herzfrequenz beschleunigende Wirkung von Epinephrin (Adrenalin) wird durch Hydralazin erhöht und kann daher führen to toxicity. [12]
Wirkmechanismus [ edit ]
Es ist ein direkt wirkendes Glattmuskelrelaxans und wirkt als Vasodilatator hauptsächlich in Resistenz-Arteriolen; Der molekulare Mechanismus war ab 2011 nicht bekannt. [8][13] Durch die Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur verringern Vasodilatatoren den peripheren Widerstand und senken dadurch den Blutdruck und die Nachbelastung. [9]
Chemistry [] ]
]. 19659017] Hydralazin gehört zur Klasse der Hydrazinophthalazinklassen. [14]
Geschichte [ edit ]
Die antihypertensive Aktivität von Hydralazin wurde von Wissenschaftlern der Ciba entdeckt, die nach Medikamenten gegen Malaria suchten ; es wurde anfangs C-5968 und 1-Hydrazinophthalazin genannt; Cibas Patentanmeldung wurde 1945 eingereicht und 1949 [15][16][17] erteilt, und die ersten wissenschaftlichen Veröffentlichungen seiner Aktivitäten zur Blutdrucksenkung erschienen 1950. [3][14][18] Es wurde 1953 von der FDA genehmigt. [19] [19] 19659023] Es war eines der ersten blutdrucksenkenden Medikamente, die mit dem Mund eingenommen werden konnten. [8]
Research
. Hydralazin wurde auch als Mittel zur Behandlung des myelodysplastischen Syndroms untersucht als DNA-Methyltransferase-Inhibitor. [20]
Siehe auch edit ]
Referenzen [ edit
- ^ a b c
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