Macrogol ist der internationale, nicht geschützte Name für Polyethylenglykol ( PEG ), das in der Medizin verwendet wird. Makrogole werden üblicherweise als Abführmittel verwendet, d.h. zur Behandlung von Verstopfung, sowohl bei Kindern [1] als auch bei Erwachsenen. [2]
Makrogole mit niedrigerem Molekulargewicht werden als Hilfsstoffe in pharmazeutischen Produkten als Lösungsmittel in oralen Flüssigkeiten und Weichkapseln verwendet. Feste Varianten werden als Salbengrundlage, Tablettenbindungen, Filmüberzüge und Gleitmittel verwendet. [3]
Macrogole werden auch an biopharmazeutische Wirkstoffe gebunden, um ihren Abbau im menschlichen Körper zu verlangsamen und ihre Wirkungsdauer zu verlängern sowie die Immunogenität zu verringern. Dieser Prozess wird als PEGylation bezeichnet. [4]
Zu den gängigen Typen gehören:
- Makrogol 3350 [5]
- Makrogol 4000
- Makrogol 6000 [6]
Die Zahl steht für die durchschnittliche Molekülmasse. Die Kombination verschiedener molekularer Massen bietet eine gewisse Kontrolle über die Konsistenz. [3]
Medizinische Verwendungen [ edit ]
Laxative []
Macrogol 3350 wird häufig in Kombination mit Elektrolyten zur kurzzeitigen Linderung von Verstopfung sowie zur Langzeitanwendung bei Verstopfung verschiedener Ursachen verwendet, einschließlich bei Patienten mit Multipler Sklerose und Parkinson-Krankheit (oft übersehen) nicht-motorisches Symptom) sowie Verstopfung durch Medikamente wie Opioide und Anticholinergika. Die Darmspülung mit Macrogol ist Teil der Darmvorbereitung vor einer Operation oder Darmspiegelung. Begrenzte Daten sprechen auch für die Verwendung bei der Behandlung der Stuhlentzündung. [7]
Ein Vergleich von 2007 zeigte, dass Patienten, die an Verstopfung litten, eine bessere Reaktion auf Macrogol hatten als auf Tegaserod. [8]
Excipient [ edit ]
Macrogol wird in vielen pharmazeutischen Produkten als Hilfsstoff verwendet. Varianten mit niedrigerem Molekulargewicht werden als Lösungsmittel in oralen Flüssigkeiten und Weichkapseln verwendet, während feste Varianten als Salbengrundlage, Tablettenbindemittel, Filmüberzüge und Gleitmittel verwendet werden. [3] Es wird auch in schmierenden Augentropfen verwendet.
PEGylierung [ edit ]
Bei Anhaftung an verschiedene biopharmazeutische Medikamente (Proteine) führt Makrogol zu einer verlangsamten Clearance des aus dem Blut beförderten Proteins. Dies führt zu einer länger wirksamen medizinischen Wirkung, verringert die Toxizität und ermöglicht längere Dosierungsintervalle. Es reduziert auch die Immunogenität der Proteine. Beispiele für PEGylierte Proteine schließen Peginterferon alfa-2a und -2b ein, die zur Behandlung von Hepatitis C verwendet werden, Pegfilgrastim, das zur Behandlung von Neutropenie verwendet wird, und Pegloticase zur Behandlung von Gicht [1965926] ] Macrogol wird auch häufig benötigt; ] wird verwendet, um B-Zellen mit Myelomzellen bei der Herstellung monoklonaler Antikörper zu verschmelzen. Kontraindikationen für oral eingenommenes Macrogol als Abführmittel sind Darmperforation, Darmverschluss, Ileus, entzündliche Darmerkrankungen und toxisches Megakolon. [7] Die Dosen von Macrogol als Hilfsstoff sind zu niedrig relevante Kontraindikationen. [ Zitat erforderlich ] Eine Allergie gegen Makrogol ist selten und erscheint in der Regel als eine Allergie gegen eine zunehmende Anzahl von scheinbar nicht verwandten Produkten, einschließlich kosmetischer Mittel, die als Hilfsstoff verwendet werden und peri-prozedural Substanzen wie Ultraschallgel. [11] Orales Macrogol wird im Allgemeinen gut vertragen. Mögliche Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Blähungen, Übelkeit, Allergien und Elektrolytstörungen, hauptsächlich Hypokaliämie (niedriger Kaliumspiegel im Blut) und Hyperkaliämie (hoher Kaliumspiegel im Blut). Hyperkaliämie ist keine Wirkung von Makrogol selbst, sondern von Kaliumsalzen, die normalerweise Bestandteil von Makrogolformulierungen sind. [7] Bei übermäßiger Anwendung kann es zu Diarrhoe kommen. Das Interaktionspotential ist gering. Die Resorption anderer Arzneimittel kann reduziert werden, da das orale Makrogol die Darmpassage beschleunigt. Dies ist jedoch selten klinisch relevant. Für Antiepileptika wurde ein solcher Mechanismus in seltenen Fällen beschrieben. [7] Macrogol ist ein osmotisch wirkendes Abführmittel, dh eine inerte Substanz, die den Darm passiert, ohne vom Körper aufgenommen zu werden. Es beseitigt Verstopfung, weil es dazu führt, dass Wasser im Darm zurückgehalten wird, anstatt in den Körper aufgenommen zu werden. Dies erhöht den Wassergehalt und das Volumen der Stuhlgänge im Darm, macht sie weicher und leichter durchlässig und verbessert die Beweglichkeit des Darms. [7][12][13] Macrogol wird als rezeptfreies Präparat in Pulverform verkauft. Wenn es zur Darmreinigung (und als Abführmittel) verkauft wird, ist es in der Regel in Kombination mit Salzen wie Natriumbicarbonat, Natriumchlorid und Kaliumchlorid [14] um die Gefahr von Elektrolytstörungen und Wasserentzug zu mildern. Handelsnamen umfassen SoftLax, Purelax, Miralax, Laxido, Glycoprep, Movicol, Cololyt und Osmolax und viele andere. Es wird in Wasser gelöst, um eine klare und geruchlose Lösung zu erhalten, die dann getrunken wird. Während die meisten Verbraucher den Geschmack von Makrogol selbst als sehr mild und unbedenklich empfinden, verleihen die in Formulierungen zum Reinigen und Reinigen enthaltenen Elektrolyte der Lösung einen extrem salzigen und bitteren Geschmack. Unerwünschte Wirkungen [ edit ]
Interaktionen [ edit ]
Pharmacology [ edit ]
Wirkmechanismus als Abführmittel [ ]
Chemistry [ edit
Verfügbare Formen [ edit ]
Forschung [ edit ]
Literaturhinweise [ edit ]
Smolinske, Susan C. (1992). Handbook of Food, Drug and Cosmetic Excipients . p. 287. ISBN 9780849335853. 
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