Natriumcroscarmellose - Wikipedia

Natriumcroscarmellose oder Croscarmellose-Natrium ist eine intern vernetzte Natriumcarboxymethylcellulose zur Verwendung als Superdisintegrationsmittel in pharmazeutischen Formulierungen. ^[1]

E468 ist die E-Anzahl von vernetztem Natrium Carboxymethylcellulose, die in Lebensmitteln als Emulgator verwendet wird.

Hintergrund [ edit ]

Die Vernetzung verringert die Wasserlöslichkeit, während das Material dennoch aufquillt (wie ein Schwamm) und ein Vielfaches seines Gewichts an Wasser aufnehmen kann. Infolgedessen bietet es hervorragende Löse- und Desintegrationseigenschaften für Arzneimittel, wodurch die nachfolgende Bioverfügbarkeit der Formeln verbessert wird, indem die Wirkstoffe in besseren Kontakt mit Körperflüssigkeiten gebracht werden.

Natriumcroscarmellose löst auch die Bedenken der Formulierer hinsichtlich der Langzeitfunktionsstabilität, der verringerten Wirksamkeit bei hohen Tablettenhärten und ähnlichen Problemen, die mit anderen Produkten verbunden sind, die zur Verbesserung der Arzneimittelauflösung entwickelt wurden. Es ist ein sehr gebräuchliches ^[2] pharmazeutisches Additiv, das von der US-amerikanischen Food and Drug Administration zugelassen wurde. Bei den meisten Tabletten - einschließlich Nahrungsergänzungsmitteln - dient es dazu, die Tablette dabei zu unterstützen, sich im Gastrointestinaltrakt sofort aufzulösen. Wenn kein Tablettensprengmittel enthalten ist, kann sich die Tablette zu langsam, im falschen Teil des Darms oder überhaupt nicht auflösen, wodurch die Wirksamkeit und Bioverfügbarkeit der Wirkstoffe verringert wird.

Croscarmellose wird hergestellt, indem zuerst Rohcellulose in Natriumhydroxid eingeweicht wird und dann die Cellulose mit Natriummonochloracetat umgesetzt wird, um Natriumcarboxymethylcellulose zu bilden. Überschüssiges Natriummonochloracetat hydrolysiert langsam zu Glykolsäure, und die Glykolsäure katalysiert die Vernetzung zu Natriumcroscarmellose. ^[1] Chemisch handelt es sich um das Natriumsalz einer vernetzten, teilweise O- (carboxymethylierten) Cellulose.

Natriumcroscarmellose wurde zuerst als Stabilisator in Ergänzungsmitteln für Pferde verwendet. ^{[ Zitat benötigt ]}

Referenzen [ edit